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每年用药人数约在1,400万至2,100万人之间，其中北美洲的用量最大，其次为欧洲和南美洲。其中 1-3% 的已开发国家人口在其一生中至少使用过可卡因一次。2013年，可卡因直接导致约4,300人死亡，比起1990年的2,400人上升了许多。Peruvians从远古时代就有嚼食古柯叶的习俗。1860年，可卡因首次由古柯树的古柯叶内纯化出来。1961年起，国际麻醉品单一公约要求各国将所有非医学用途的可卡因使用列入刑事罪行规范。
古柯因在体内的代谢（水解）产物苯甲酰芽子碱（C₆H₅COOC₇(COOH)H₁₀NCH₃）和芽子碱甲酯（HOC₇(COOCH₃)H₁₀NCH₃）等均具有远低于古柯因的生命活性（毒性及成瘾性），对小鼠以30至60倍剂量使用均不足以产生古柯因的毒性，其中苯甲酰芽子碱甚至百倍剂量亦不足以产生同等毒性，但是苯甲酰芽子碱的一级代谢半衰期远高于古柯因。然而，非水解代谢产物Norcocaine（C₆H₅COOC₇(COOCH₃)H₁₀NH）却是一种高毒性物质，对小鼠具有比古柯因更高的毒性（半数致死剂量不足古柯因一半）。
这些物质虽然直接危害性小（很多弱毒性莨菪烷类生物碱广泛分布于茄科蔬果与古柯科植物中，但如同这些水解产物均未被实验证实对人体具有直接危害），但由于芽子碱衍生物一旦由毒贩获得并用于化学合成毒品会带来严重后果，它们均属受管控物质。另外由于古柯因尿检检测的其实是其低毒性的水解产物，造成南美人即便饮用了去除古柯因但未去除其他生物碱的古柯茶后，也会因摄入的低毒性水解产物而被检出“古柯因”阳性。
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