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中国复旦大学研究员在 2009 年 10月17日的 CSCO 会议公布了 I/II 期人体临床研究结果。癌症患者每天服用不同剂量的阿帕替尼，持续 28 天，对于低于 750 毫克／日的剂量耐受良好，但在 1000 毫克／日的剂量出线限制剂量的毒性，因此最大耐受剂量被定为850毫克／日；在 I/II 期治疗的 65 名癌症患者，1.54% 的患者完全缓解，12.31% 的患者部分缓解，66.15% 的患者病情稳定，20% 的患者病情恶化。
在中国有一项 II/III 期研究，将阿帕替尼与安慰剂比较，研究是否可以改善接受过两线化疗失败的转移性胃癌患者的无恶化存活期。 阿帕替尼于 2014 年 12 月获得 CFDA 批准在中国用于晚期胃癌患者。 阿帕替尼的第四期试验于 2015 年 4 月开始，预计纳入 2,000 名患者。
截至 2010 年 11 月，又有两项第二期临床试验，研究阿帕替尼对于转移性三阴性乳癌患者和晚期肝细胞癌的疗效。
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