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普鲁卡因胺是一种钠通道阻滞剂，能够阻断钠通道，抑制钠离子（Na+）内流（还可能抑制钾离子内流），从而延长心脏动作电位。这使得传导变慢，最终动作电位的上升速率减小，导致QRS复合波变宽，心律不齐得到缓解。

普鲁卡因胺能用于治疗所有的心律不齐，包括了室上性心律失常和室性心律失常——例如心房颤动（但这种情况下不是最佳选择）。它还被用于治疗预激综合征，并能够延长旁道的不应期。

普鲁卡因胺能够口服、静脉注射和肌肉注射。当静脉注射时最开始应采用负荷剂量，但必须注意不要引起低血压。负荷剂量为100mg，在五分钟内注射完；最大剂量则是17mg/kg。当心律不齐被抑制、低血压症状出现、QRS复合波变宽50%或以上，以及最大剂量达到的时候则停止用药。

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