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CXCR4的配体CXCL12在造血干细胞移居骨髓在起重要作用。影响或阻断CXCR4受体配体结合，可以调节造血干细胞的迁徙，这对骨髓造血干细胞移植可能十分有用。目前的试验药物有：粒细胞集落刺激因子（Granulocyte colony-stimulating factor）和Plerixafor（AMD3100）。但这些药物尚未临床使用。
CXCR4在体内大部分组织和器官上都有表达，它是由352个氨基酸组成的GPCR(G蛋白偶联受体)，具有七次穿膜结构。
CXCR4参与体内多种生理机制，包括参与HIV-1病毒侵染【1】，造血功能【2】，胚胎发育【3-7】，及肿瘤迁移等【8】。
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