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普鲁卡因胺能够口服、静脉注射和肌肉注射。当静脉注射时最开始应采用负荷剂量，但必须注意不要引起低血压。负荷剂量为100mg，在五分钟内注射完；最大剂量则是17mg/kg。当心律不齐被抑制、低血压症状出现、QRS复合波变宽50%或以上，以及最大剂量达到的时候则停止用药。

普鲁卡因胺的主要代谢产物是N-乙酰基普鲁卡因胺（NAPA），该物质抗心律不齐能力与原药几乎相同。 NAPA的生物半衰期大约是普鲁卡因胺的两倍，因此它在缓慢注射药物的时候有可能达到一个较高的胞内浓度，引起低血压。

副作用包括皮疹、肌痛、超敏反应（发热与粒细胞缺乏症）、药源性红斑狼疮（尤其对于慢乙酰化者），及药物本身引起的心律不齐。其中药源性红斑狼疮相对于其他药物来说较为常见，原因是普鲁卡因胺的治疗使人体产生自身细胞结构的抗体。

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